Ce travail fut conduit par Reinheimer TM et collaborateurs, du département de Ferring Pharmaceuticals, Copenhague S, Danemark. Il est publié dans le Journal Clin Endocrinol Metab. d'avril 2005.

Le travail avant terme concerne jusqu'à 20% de toutes les grossesses et est une cause première d'accouchement prématuré, qui est associé à une morbidité et mortalité néonatale.

L'utilisation des options thérapeutiques existantes ( tocolytiques ) est limitée par les effets secondaires et l'efficacité insuffisante. L'ocytocine (OT) est vraisemblablent impliquée dans la cause du travail avant terme.

L'étude a comparé deux antagonistes des récepteurs à l'ocytocine, le barusiban et l'atosiban, pour tester leurs effets tocolytiques. De l'ocytocine fut donnée à des singes pour induire des contractions et simuler le travail avant terme. Le barusiban ou l'atosiban furent alors donnés par voie intra veineuse ( sous forme de bolus ou de perfusion) pour évaluer les effets sur les contractions utérines, par mesure télémétrique et enregistrement des pressions intrautérine.

Les deux antagonistes ont eu une haute efficacité ( 96 à 98% d'inhibition des pressions intrauterine ) et un délai d'action rapide (entre une demi et une heure et demi). Le barusiban fut trois à quatre fois plus puissant que l'atosiban, ce qui a été attribué à sa sélectivité et à sa haute affinité pour les récepteurs OT. Le barusiban a eu aussi une durée d'action beaucoup plus longue ( de 13 à 15 heures, comparée avec 1 à 3 heures pour l'atosiban). Les effets d'inhibition du barusiban ont été réversibles en 1,5 à 2,5 heures par perfusion d'ocytocine.

Le barusiban en raison de sa puissance améliorée, de sa longue durée d'action, et de sa réversibilité pourrait devenir un tocolytique amélioré pour le traitement de l'accouchement prématuré.

J Clin Endocrinol Metab. 2005 Apr;90(4):2275-81

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